7.微晶纤维素。可作粘合剂、崩解剂、助流剂和稀释剂。因具吸湿性，故不适用于包衣片及某些对水敏感的药物。
　　8.纤维素衍生物。羧甲基纤维素钠、羟丙基甲基纤维素和低取代羟丙基纤维素均可作粘合剂。都兼有崩解作用。
　　三、崩解剂
　　除口含片、舌下片、长效片外，一般片剂均需加崩解剂。
　　（一）片剂的崩解机制
　　片剂的崩解机制与所用崩解剂及所含药物的性质有关，主要有以下几点：
　　1.毛细管作用。片剂具有许多毛细管和孔隙，与水接触后水即从这些亲水性通道进入片剂内部，强烈的吸水性使片剂润湿而崩解。淀粉及其衍生物和纤维素类衍生物的崩解作用多与此相关。
　　2.膨胀作用。崩解剂吸水后充分膨胀，自身体积显著增大，使片剂的粘结力瓦解而崩散。羧甲基淀粉及其钠盐的崩解作用主要即在于其强大的膨胀作用。
　　3.产气作用。泡腾崩解剂遇水产生气体，借气体的膨胀而使片剂崩解。
　　其他机制尚有：可溶性原、辅料遇水溶解使片剂崩解或蚀解；表面活性剂因能改善颗粒的润湿性，而促进崩解；辅料中加用了相应的酶，因酶解作用而有利崩解等。
　　（二）片剂常用崩解剂
　　1.干燥淀粉。用前100℃干燥1h。本品对易溶性药物的片剂作用较差，适用于不溶性或微溶性药物的片剂。因淀粉的可压性较差，遇湿受热易糊化，故用量不宜过多，湿粒干燥温度亦不宜过高，否则将影响成品的硬度和崩解度。
2.羧甲基淀粉钠（cms-na）。具良好的流动性和可压性；遇水后，体积可膨胀200～300倍；亦可作为直接压片的干燥粘合剂和崩解剂。适用于可溶性和不溶性药物；用量为4%～8%，一般采用外加法。
　　3.低取代羟丙基纤维素（l-hpc）。膨胀度较淀粉大，崩解作用好。
　　4.泡腾崩解剂。
　　5.表面活性剂。
　　（三）片剂崩解剂的加入方法
　　1.内加法
　　2.外加法
　　3.内外加法
　　4.特殊加入法
　　①泡腾崩解剂酸、碱组分一般应分别与处方药料或其他赋形剂制成干燥颗粒后，再行混合。压片颗粒或成品均应妥善贮藏、包装，避免与潮气接触。
　　②表面活性剂的加入，一般制成醇溶液喷在干颗粒上，或溶解于粘合剂内，或与崩解剂混合后加于干颗粒中。
　　四、润滑剂
　　压片前必须加入的能增加颗（或粉）粒流动性，减少颗（或粉）粒与冲模与内摩擦力，具有润滑作用的物料称为润滑剂。
　　润滑剂的作用有以下三个方面：①助流性。用以降低颗粒间摩擦力，增加颗粒的流动性，保证片重恒定。②抗粘着性。防止压片物料粘着于冲模表面，使片剂光洁。③润滑性。降低颗粒或片剂与冲模间摩擦力，易于出片，减少冲模摩损。常用润滑剂有：
　　1.硬脂酸镁。硬脂酸、硬脂酸锌和硬脂酸钙也可用作润滑剂，基中硬脂酸锌多用于粉末直接压片。
　　2.滑石粉。为白色至灰白色结晶性粉末，不溶于水；助流性、抗粘着性良好，润滑性附着性较差；用量一般为干颗粒重的3%～6%。
　　3.聚乙二醇4000或6000。为水溶性润滑剂，适用于溶液片或泡腾片，用量为1%～4%。
　　4.月桂醇硫酸镁。为水溶性润滑剂，可改善片剂的崩解和药物的溶出。润滑作用优于月桂醇硫酸钠和聚惭二醇。用量为1%～3%。
　　5.微粉硅胶（白炭黑）。为轻质白色无定形粉末，不溶于水，具强亲水性；有良好的流动性、可压性、附着性。为粉末直接压片优良的助流剂、润滑剂、抗粘附剂、吸收0。15%～3%。

中药药剂学--片 剂 （2）

　　（上接3月17日8版）
第三节 中药片剂的制备
　　中药片剂的制法可分为颗粒压片法和直接压片法两大类，目前以颗粒压片法应用最多。颗粒压片法又可分为湿制颗粒法和干制颗粒法，以湿制颗粒法应用较普遍。
　　一、湿法制粒压片
　　（一）中药原料预处理的目的与一般原则
　　1、中药原料预处理的目的。去除无效物质而保留有效成分，提高产品质量，同时缩小体积，减少服用量；方便操作，利于生产；选用部分处方药料用作赋形剂。
　　★（二）制颗粒的目的与制粒方法
　　1、制颗粒的目的。物料的性质关系到压片过程的顺利与否和片剂质量的好坏，粉料药物一般均需制成颗粒后才压片。药料制颗粒压片的目的在于：①增加物料的流动性，使片重和含量准确；②避免粉末分层，保证片剂含量均匀；③减少细粉吸附和容存的空气，避免片剂松裂；④避免细粉飞扬及粘冲、拉模等现象。
　　2、不同类型中药片剂的制粒方法。①全粉末片的制粒。②半浸膏片的制粒。③全浸膏片的制粒。④提纯片的制粒。
　　3、不同操作的制粒方法。①挤出制粒法。②湿法混合制粒法。③喷雾转动制粒法。④流化喷雾制粒法。⑤喷雾干燥制粒。
　　（三）湿颗粒干燥
　　湿颗粒制成后应及时干燥，以免结块或受压变形。干燥温度由原料性质而定，一般为60-80℃。含挥发性或遇热不稳定的药物应控制在60℃以下干燥。对热稳定的药物，干燥温度可提高至80-100℃，以缩短干燥时间。颗粒干燥的程度一般凭经验掌握，含水量以3%-5%为宜。含水量过高压片时会产生粘冲现象，含水量过低则易出现顶裂现象。
　　（四）干颗粒的质量要求
　　1、主药含量。按该片剂成品的检验方法进行含量测定，主药含量应符合要求。
　　2、含水量。中药压片用干颗料含水量一般为3%-5%；化学药干颗粒含水量为1%-3%，但个别品种可例外。
　　3、松紧度。干颗料以手指轻捻能碎成有粗糙感的细粉为宜。颗粒过硬压片易产生麻面；松颗粒易碎成细粉，压片时易产生顶裂。
　　4、粗细度。应根据片重和片径来选择颗粒的粒度，大片可用较大颗粒或小颗粒压片，但小片必须用较小颗粒，否则会造成较大的片重差异。
　　压片颗粒应由粗细不同层次组成，各层次粗细颗粒及细粉的比例和药物性状、片形大小及机械性能有关。一般干颗粒中20-30目的粉粒以20%-40%为宜。若粗粉过多则压成的片剂重量差异大，而产生松片、裂片、边角毛缺及粘冲等现象可能与细粉过多有关。
　　（五）压片前干颗粒的处理
　　1、整粒
　　2、加挥发油或挥发性药物
　　3、加崩解剂与润滑剂
　　（六）压片
　　1、片重计算
　　2、压片机
　　（1）单冲压片机。片重调节器用以调节下冲下降的深度，实际调节模孔的容积而调节片重。上冲下降的位置，片剂压力越大。
　　（2）旋转式压片机。压力调节器用以调节下压轮的高度，借以增减上、下冲间的距离，而调控压片压力。片重调节器装于下冲轨道上，调节下冲经过刮粒器时在模孔中的高低，以控制模孔内颗粒的填充量而调节片重。