非磺酰脲类促胰岛素分泌药

瑞格列奈

【适应症】用于2型糖尿病，与二甲双胍合用协同作用更好。

【注意事项】 服用本品可引起低血糖，与二甲双胍合用会增加发生低血糖的危险性。乙醇可加重本品导致的低血糖症状，病延长低反应持续时间。

【禁忌证】（1）已知对本品任一成分过敏者。（2）1型糖尿病、伴随或不伴昏迷的糖尿病酮症酸中毒、严重肝功能不全者。（3）妊娠及哺乳期妇女。（4）12岁以下儿童。（5）严重的肝肾功能不全者。

【不良反应】 偶见瘙痒、皮疹、荨麻疹；罕见低血糖、腹痛、恶心、皮肤过敏反应；非常罕见腹泻腹痛、恶心、呕吐、便秘、视觉异常、AST及ALI升高。

【用法和用量】 口服：在主餐前15分钟服用，剂量因人而异。推荐起始剂量为0.5mg，以后如需要可每周或每2周作调整。接受其它口服降血糖药治疗的患者转用本品时的推荐起始剂量为1mg；最大的推荐剂量为4mg，但最大日剂量不应超过16mg。

【制剂与规格】瑞格列奈片：（1）0.5mg；（2）1.0mg；（3）2.0mg。

那格列奈

【适应症】可单独用于经饮食和运动不能有效控制高血糖的 2型糖尿病；可与二甲双胍合用协同作用更好。不适用于对磺酰脲类降糖药治疗不理想的2型糖尿病患者。

【注意事项】（1）服用本品可引起低血糖，与其他口服降糖药合用会增加发生低血糖的危险性。（2）重度感染、手术前后或有严重外伤的患者慎用。（3）餐前10分钟给药，可显著降低本品血浆峰浓度。

【禁忌证】（1）已知对本品任一成分过敏者。（2）1型糖尿病、糖尿病酮症酸中毒者。（3）儿童、妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】　常见低血糖（2.4%），少见AST及ALT升高、瘙痒、皮疹、荨麻疹。

【用法和用量】口服：本品可单独应用，也可与二甲双胍合用。起始剂量一次60mg，一日3次，主餐前15分钟服用。常用剂量为餐前60～120mg，并根据HbAlc检测结果调整剂量。

【制剂与规格】那格列奈片：（1）30mg；（2）60mg；（3）120mg。

2.2 非促胰岛素分泌药

2.2.1双胍类药

二甲双胍

【适应症】 首选用于单纯饮食控制及体育锻炼治疗无效的2型糖尿病，特别是肥胖的2型糖尿病。对磺酰脲类疗效较差的糖尿病患者与磺酰脲类口服降血糖药合用。

【注意事项】（1）定期检查肾功能，可减少乳酸酸中毒的发生，尤其是老年患者更应定期检查。65岁以上老人慎用。（2）接受外科手术和碘剂X线摄影检查前患者需暂停口服本品。（3）肝功能不良、既往有乳酸酸中毒史者应慎用。（4）应激状态：如发热、昏迷、感染和外科手术时，应暂时停用本品，改用胰岛素，待应激状态缓解后再恢复使用。（5）对1型糖尿病患者，不宜单独使用本品，而应与胰岛素合用。（6）本品可减少维生素B12的吸收，应定期监测血常规及血清维生素B12水平。（7）老年、衰弱或营养不良的患者，以及肾上腺和垂体功能低减、酒精中毒的患者更易发生低血糖。（8）单独接受本品治疗的患者在正常情况下不会产生低血糖，但与其他降糖药联合使用（如磺酰脲类和胰岛素）、饮酒等情况下会出现低血糖，须注意。（9）服用本品治疗血糖控制良好的2型糖尿病患者，如出现实验室检验异常或临床异常（特别是乏力或难于言表的不适），应迅速寻找酮症酸中毒或乳酸酸中毒的证据，测定包括血清电解质、酮体、血糖、血酸碱度、乳酸盐、丙酮酸盐和二甲双胍水平，如存在任何类型的酸中毒都应立即停用本品。

【禁忌证】（1）10岁以下儿童、80岁以上老人、妊娠及哺乳期妇女。（2）肝肾功能不全者或肌酐清除率异常者。（3）心功能衰竭（休克）、急性心肌梗死及其他严重心、肺疾病。（4）严重感染或外伤、外科大手术、临床有低血压和缺氧等。（5）急性或慢性代谢性酸中毒，包括有或无昏迷的糖尿病酮症酸中毒。（6）并发严重糖尿病肾病或糖尿病眼底病变。（7）酗酒者、维生素B12及叶酸缺乏未纠正者。（8）需接受血管内注射碘化造影剂检查前，应暂停用本品。（9）对本品过敏者。

【不良反应】常见腹泻、恶心、呕吐、胃胀、乏力、消化不良、腹部不适及头痛；少见大便异常、低血糖、肌痛、头昏、头晕、指甲异常、皮疹、出汗增加、味觉异常、胸部不适、寒战、流感症状、潮热、心悸、体重减轻等；罕见乳酸性酸中毒。

【用法和用量】口服：从小剂量开始渐增剂量。通常起始剂量为一次0.5g，一日2次；或0.85g，一日1次；随餐服用；可每周增加0.5g，或每2周增加0.85g，逐渐加至一日2g，分次服用。10～16岁的2型糖尿病患者本品的一日最高剂量为2000mg；成人最大推荐剂量为一日2550mg；对需进一步控制血糖患者，剂量可以加至一日2550mg（即一次0.85g，一日3次）；一日剂量超过2g时，为了更好的耐受，最好随3餐分次服用。

【制剂与规格】二甲双胍片：（1）0.25g；（2）0.5g；（3）0.85g。

二甲双胍肠溶片：0.25g。

2.2.2 α-葡萄糖苷酶抑制药

阿卡波糖

【适应症】配合饮食控制用于2型糖尿病；降低糖耐量低减者的餐后血糖。

【注意事项】（1）应遵医嘱调整剂量。（2）如果服药4～8周后疗效不明显，可以增加剂量；但如坚持严格的糖尿病饮食仍有不适时不能再增加剂量，有时还需减少剂量。（3）个别患者尤其是使用大剂量时可发生无症状的肝氨基转移酶升高，应考虑在用药的前6～12个月监测AST及ALT的变化，停药后肝氨基转移酶值会恢复正常。（4）本品可使蔗糖分解为果糖和葡萄糖的速度更加缓慢，因此如果发生急性低血糖，不宜使用蔗糖，而应用葡萄糖纠正低血糖反应。（5）本品应于餐中整片（粒）吞服，若服药与进餐时间间隔过长，则疗效较差，甚至无效。

【禁忌证】 （1）妊娠及哺乳期妇女。（2）有明显的消化和吸收障碍的慢性胃肠功能紊乱患者。（3）患有由于胀气可能恶化的疾患（如Roemheld综合征、严重的疝气、肠梗阻和肠溃疡）者。（4）严重肾功能不全（肌酐清除率<25ml/min）者；（5）18岁以下患者。（6）对本品过敏者。

【不良反应】 常见胃肠胀气和肠鸣音；偶见腹泻、腹胀和便秘，极少见腹痛，个别可能出现红斑、皮疹和荨麻疹等。一日150～300mg用药者个别人发生与临床相关的肝功能检查异常，为一过性的（超过正常高限3倍），极个别情况出现黄疸和/或肝炎合并肝损害。

【用法和用量】口服：用餐前即刻整片吞服或前几口食物一起咀嚼服用，剂量需个体化。一般推荐剂量为一次50mg，一日3次，以后逐渐增加至一次100mg，一日3次；个别情况下可增至一次200mg，或遵医嘱。

【制剂与规格】阿卡波糖片：50mg。

阿卡波糖胶囊：50mg；100mg。