格列吡嗪

【适应症】 用于经饮食控制及体育锻炼2～3个月疗效不满意的轻、中度2型糖尿病，但此类患者的胰岛β细胞尚有一定的分泌功能且无急性并发症，不合并妊娠、无严重的慢性并发症。

【注意事项】（1）患者用药时应遵医嘱，注意饮食、剂量和用药时间。

（2）治疗中注意早期出现的低血糖症状，应及时采取措施，静脉滴注葡萄糖。

（3）必须在进餐前即刻或进餐中服用；治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。

（4）肝肾功能不全者会影响本品的排泄，增加低血糖反应发生的危险，应慎用。

（5）虚弱或营养不良者应慎用。

（6）65岁以上老年人达稳态时间较年轻人约延长1～2日。

（7）控释片需整片吞服，不能嚼碎分开和碾碎。

（8）对严重胃肠道狭窄的患者（病理性或医源性）应慎用。

（9）速释片对体质虚弱、高热、恶心、呕吐、有肾上腺皮质功能减退或垂体前叶功能减退症者慎用；

（10）避免饮酒，以免引起戒断反应。

【禁忌证】（1）1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者。（2）严重烧伤、感染、外伤和大手术、肝肾功能不全者、白细胞减少者。 （3）对本品及磺胺药过敏者。（4）妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】 控释片的不良反应发生率：

十分常见：虚弱、头痛、头晕、紧张、震颤、腹泻、胃肠胀气；

常见：疼痛、失眠、感觉异常、焦虑、抑郁、感觉迟钝、恶心、消化不良、便秘和呕吐、低血糖、关节痛、腿痉挛和肌痛、晕厥、出汗和瘙痒、鼻炎、视物模糊、多尿；

偶见：寒战、肌张力增高、思维混乱、眩晕、嗜睡、步态异常和性欲降低、厌食和微量便血、口渴和水肿、心律失常、偏头痛、面部潮红和高血压、皮疹和荨麻疹、咽炎和呼吸困难、眼痛、结膜炎和视网膜出血、排尿困难。

其他：可引起白细胞减少、粒细胞缺乏、血小板减少、溶血性贫血、再障和全血细胞减少，极个别有低钠血症和抗利尿激素异常分泌，偶见谷草转氨酶、乳酸脱氢酶、碱性磷酸酶、血尿素氮、血肌酐轻至中度升高。

【用法和用量】 口服：治疗剂量因人而异，根据血糖监测调整剂量。

（1）控释片：常用起始剂量为一日5mg，与早餐同服；对降糖药敏感者可由更低剂量起始；使用本品3个月后测定糖化血红蛋白，若血糖未能满意控制可加大剂量；多数患者1日服10mg，部分患者需15mg，最大日剂量20mg。

（2）速释片：一般推荐剂量为一日2.5mg～20mg，早餐前30分钟服用；初始剂量一日2.5mg～5mg，逐渐调整至合适剂量；1日剂量超过15mg时，应分成2～3次，餐前服用。

老年、体弱或营养不良者、肝肾功能损害者的起始和维持剂量均应采取保守原则，以避免低血糖发生。

【制剂与规格】

格列吡嗪片剂：（1）2.5mg；（2）5mg。 格列吡嗪控释片：5mg。

格列齐特

【适应症】当单用饮食疗法、运动疗法和减轻体重不足以控制血糖水平的成人非胰岛素依赖型糖尿病。

【注意事项】肝功能不全或严重肾功能不全者慎用。应用本品应定时进餐，注意防止低血糖发生。

【禁忌证】（1）1型糖尿病、糖尿病低血糖昏迷或昏迷前期、糖尿病合并酮症酸中毒、晚期尿毒症者。（2）严重烧伤、感染、外伤和大手术、严重肝肾功能不全者、白细胞减少者。 （3）对本品、其他磺酰脲类及磺胺药过敏者。 （4）应用咪康唑治疗者。（5）妊娠及哺乳期妇女。

【不良反应】 常见低血糖；少见胃肠道功能障碍如腹痛、恶心、呕吐、消化不良、腹泻、便秘；罕见皮疹、瘙痒、荨麻疹、红斑、斑丘疹、肝氨基转移酶水平增高、肝炎等；极罕见贫血、白细胞减少、血小板减少、粒细胞减少等。暂时性视力障碍（可能因开始治疗时血糖水平变化所致）。

【用法和用量】 口服：缓释片（1）首次建议剂量为一日30mg，于早餐时服用。如血糖水平控制不佳，剂量可逐次增至一日60mg、90mg或120mg，一次增量间隔至少4周（如治疗2周后血糖仍无下降时除外），最大日剂量为120mg。（2）65岁以上患者开始治疗时一日1次，一次15mg（1/2片）。（3）高危患者，如严重或代偿较差的内分泌疾病（垂体前叶功能不足、甲状腺功能减退、肾上腺功能不足）、长期和/或大剂量皮质激素治疗撤停、严重心血管疾病（严重冠心病、颈动脉严重受损、弥漫性血管病变）建议以一日30mg最小剂量开始治疗。

口服普通片：一次80mg，早晚两餐前服用；开始时一日2次，连服2～3周，然后根据血糖水平调整用量；初始日剂量为40～80mg，一般1日剂量范围为80～240mg，根据反应调整剂量；最大日剂量不超过320mg。

（1）用缓释片（30mg）代替普通片（80mg）：这两种规格剂量相当，替代时必须监测血糖。

（2）用格列齐特缓释片代替其他口服降糖药，应考虑先前使用药物的降糖强度和血浆半衰期，以免药物累加引起低血糖风险。

【制剂与规格】格列齐特片：80mg。格列齐特缓释片：30mg。

格列美脲

【适应症】用于食物、运动疗法及减轻体重均不能满意控制血糖的非胰岛素依赖型糖尿病。

【注意事项】（1）必须在进餐前即刻或进餐中服用，治疗时不定时进餐或不进餐会引起低血糖。（2）定期监测血糖及尿糖、糖化血红蛋白；定期进行肝功能和血液学检查（尤其是白细胞和血小板计数）。（3）应激状态时改用胰岛素治疗。（4）驾车或操纵机器时应避免低血糖导致的危险。

【禁忌证】见格列齐特。

【不良反应】 可出现AST及ALT升高，极个别肝功能损害病例（如胆汁郁积和黄疸）可能进展；可出现皮肤过敏，如瘙痒、皮疹、荨麻疹、对光过敏；个别有血钠降低；少见恶心、呕吐、腹泻、胃内压迫或饱胀感和腹痛；罕见中度的血小板减少、白细胞减少、红细胞减少症、粒细胞减少、溶血性贫血和全血细胞减少。

【用法和用量】口服：起始剂量一次1mg，一日1次顿服；建议早餐前不久或早餐中服用，若不进早餐则于第一次正餐前不久或餐中服用；以适量的水整片吞服；如漏服一次，不能以加大下次剂量来纠正。如血糖控制不满意，可每隔1～2周逐步增加剂量至一日2mg、3mg、4mg，最大推荐剂量为一日6mg。

从其他口服降糖药改用本品时，一般考虑原使用药物的降糖强度和血浆半衰期，以免药物累加引起低血糖反应风险；从胰岛素改用本品应在医生严密监测下进行。

【制剂与规格】格列美脲片：（1）1.0mg；（2）2.0mg。