6.不良反应

①恶心、呕吐等轻度胃肠道反应，可有味觉障碍；

②轻度阻滞β受体作用，运动心律下降，收缩期血压降低，P-R延长（减慢心律作用不及心得安的1/4），于服药后1～2h消失；

③有报道出现心功能损害，心力衰竭，个别出现束支和房室传导阻滞，室性心律失常发作较频繁。

7.药物相互作用

与地高辛同服时，本品可使地高辛血浓度增高。

（七）美心律（慢心律，Mexiletine）

1.药理作用

似利多卡因，属IB型抗心律失常药。可口服，抑制心肌快反应及膜反应性，缩短动作电位时间（APD），延长有效不应期（ERP）及ERP/APD比值。对植物神经系统无明显作用。

2.药代学

口服生物利用度高，近90%；2～4h达血浓度高峰；分布容积9L/kg，与血浆蛋白结合率中度（70%），消除T1/2 9～12h；有效治疗血浓度0.5～2μg/ml。约10%经尿排泄。

3.适应症

治疗，尤其预防室性快速性心律失常（如急性心肌梗死时，二尖瓣脱垂，QT延长综合征、洋地黄中毒等），对房性快速性心律失常可能无效。

4.禁忌证

中度以上传导阻滞、病窦综合征、严重心动过缓；心力衰竭时慎用。

5.剂量、用法

静注：70～100mg（针剂每支100mg/2ml）加入5%葡萄糖液20ml，缓慢静注（3～5min），如无效，隔10～20min重复一次，以后以1.5～2mg/min，静滴3～4h后，减慢速度0.75～1mg/min，并维持24～48h。口服：片剂每片50mg或100mg。一般每次150mg，每6～8h一次，有效后酌情减量，每次100mg，每日3次。

6.不良反应

中枢神经系统症状有头晕、震颤、复视、嗜眠等；消化道症状有恶心、呕吐；心血管反应有低血压、心动过缓、房室传导阻滞，尤其静脉用药后。

7.药物相互作用

其他局麻性抗心律失常药可加强其效应；可与β受体阻滞剂、地高辛安全合用；麻醉性止痛药可延缓其吸收。

（八）普洛萘尔（心得安，Propranolol,Inderal）

1.药理作用

为一种最常用的β受体阻滞剂。心脏仅有β1肾上腺素能受体，对去甲肾上腺素、肾上腺素（或异丙肾上腺素）起反应，结果产生正性肌力作用（增加收缩强度）和正性变时性效应（增快心律）。心得安于心肌及心脏传导组织β受体部位与儿茶酚胺进行竞争，结果产生负性肌力和负性变时变性效应，也增加肾小管钠重吸收而增加血容量（可致水肿及其他充血性心衰症状）。

心得安具有非特异性抗心律失常作用，属Ⅲ类抗心律失常药。其抗心律失常机制主要通过阻滞对起搏点电位的肾上腺素能激动作用，抑制应激性和传导性，这使交感神经过度刺激，如在急性心肌梗死或洋地黄中毒时产生的心律失常对β受体阻滞剂反应良好；β受体阻滞剂预防心肌缺血，可减少自律性，抑制折返机制。

心得安的负性肌力作用可引起左室舒张末压增高和心排血量降低（可被洋地黄部分抵销）；心得安不干扰硝酸甘油类药物的扩血管作用；它可降低血压。

2.药代学

口服吸收良好，肝“首过”代谢显著，生物利用度通常低于40%，峰浓度出现在口服后1～4h，空腹时或进食后吸收更快，作用持续5～6h。心得安治疗血浓度30～100μg/ml，宜于服后1h和1～8h取血测峰值及谷值。如血浓度大于120μg/ml而抗心律失常作用未达到，不应再加剂量而应换药。在人体，心得安85%～95%与血浆蛋白结合。

静脉给药，最大效应发生于10min内，持续约1h，T1/2β为2～3h。