【盐酸普萘洛尔片药品类别】

抗心律失常药

【盐酸普萘洛尔片性状】

盐酸普萘洛尔片为白色片。

【盐酸普萘洛尔片适应症】

1. 盐酸普萘洛尔片作为二级预防，降低心肌梗死死亡率。
2. 高血压（单独或与与其它抗高血压药合用）。
3. 劳力型心绞痛。
4. 控制室上性快速心律失常、室性心律失常，特别是与儿茶酚胺有关或洋地黄引起心律失常。可用于洋地黄疗效不佳的房扑、房颤心室率的控制，也可用于顽固性期前收缩，改善患者的症状。
5. 减低肥厚型心肌病流出道压差，减轻心绞痛、心悸与昏厥等症状。
6. 配合α受体阻滞剂用于嗜铬细胞瘤病人控制心动过速。
7. 盐酸普萘洛尔片用于控制甲状腺机能亢进症的心律过快，也可用于治疗甲状腺危象。

【盐酸普萘洛尔片禁忌症】

1. 支气管哮喘。
2. 心源性休克。
3. 心脏传导阻滞（II-III度房室传导阻滞）。
4. 重度或急性心力衰竭。
5. 窦性心动过缓。

【盐酸普萘洛尔片用法用量】

1. 高血压：口服，初始剂量10mg，每日3-4次，可单独使用或与利尿剂合用。剂量应逐渐增加，日最大剂量200mg。
2. 心绞痛：开始时5-10mg，每日3-4次；每3日可增加10-20mg，可渐增至每日 200mg，分次服。
3. 心律失常：每日10-30mg，日服3-4次。饭前、睡前服用。
4. 心肌梗死：每日30-240mg，日服2-3次。
5. 肥厚型心肌病：10-20mg，每日3-4次。按需要及耐受程度调整剂量。
6. 嗜铬细胞瘤：10-20mg，每日3-4次。术前用三天，一般应先用？受体阻滞剂，待药效稳定后加用普萘洛尔。

【盐酸普萘洛尔片不良反应】

应用盐酸普萘洛尔片可出现眩晕、神智模糊（尤见于老年人）、精神抑郁、反应迟钝等中枢神经系统不良反应；头昏（低血压所致）；心律过慢（<50次/分钟）；较少见的有支气管痉挛及呼吸困难、充血性心力衰竭；更少见的有发热和咽痛（粒细胞缺乏）、皮疹（过敏反应）、出血倾向（血小板减小）； 不良反应持续存在时，须格外警惕雷诺氏征样四肢冰冷、腹泻、倦怠、眼口或皮肤干燥、恶心、指趾麻木、异常疲乏等。

【盐酸普萘洛尔片注意事项】

1. 盐酸普萘洛尔片口服可空腹或与食物共进，后者可延缓肝内代谢，提高生物利用度。
2.β受体阻滞剂的耐受量个体差异大，用量必须个体化。首次用盐酸普萘洛尔片时需从小剂量开始，逐渐增加剂量并密切观察反应以免发生意外。
3. 注意盐酸普萘洛尔片血药浓度不能完全预示药理效应，故还应根据心律及血压等临床征象指导临床用药。
4. 冠心病患者使用盐酸普萘洛尔片不宜骤停，否则可出现心绞痛、心肌梗死或室性心动过速。
5. 甲亢病人用盐酸普萘洛尔片也不可骤停， 否则使甲亢症状加重。
6. 长期用盐酸普萘洛尔片者撤药须逐渐递减剂量，至少经过3天，一般为2周。
7. 长期应用盐酸普萘洛尔片可在少数病人出现心力衰竭，倘若出现，可用洋地黄甙类和（或） 利尿剂纠正，并逐渐递减剂量，最后停用。
8. 盐酸普萘洛尔片可引起糖尿病患者血糖降低，但非糖尿病患者无降糖作用。故糖尿病患者应定期检查血糖。
9. 服用盐酸普萘洛尔片期间应定期检查血常规、血压、心功能、肝肾功能等。
10. 对诊断的干扰：服用盐酸普萘洛尔片时，测定血尿素氮、脂蛋白、肌酐、钾、甘油三酯、尿酸等都有可能提高，而血糖降低。但糖尿病患者有时会增高。肾功能不全者盐酸普萘洛尔片的代谢产物可蓄积于血中，干扰测定血清胆红质的重氮反应，出现假阳性。
11. 下列情况慎用盐酸普萘洛尔片：过敏史、充血性心力衰竭、糖尿病、肺气肿或非过敏性支气管哮喘、肝功能不全、甲状腺功能低下、雷诺综合症或其他周围血管疾病、肾功能衰退等。

【盐酸普萘洛尔片孕妇及哺乳期妇女用药】

盐酸普萘洛尔片可通过胎盘进入胎儿体内，有报道妊娠高血压者用后可导致宫内胎儿发育迟缓，分娩时无力造成难产，新生儿可产生低血压、低血糖、呼吸抑制、及心律减慢，尽管有报道对母亲及胎儿均无影响，但必须慎用，不宜作为孕妇第一线治疗用药。盐酸普萘洛尔片可少量从乳汁中分泌，故哺乳期妇女慎用。

【盐酸普萘洛尔片儿童用药】

尚未确定，一般按体重每日0.5-1.0mg/kg，分次口服。根据体重计算儿童用量，盐酸普萘洛尔片血药浓度治疗范围与成人相似。但是按体表面积计算的儿童剂量，盐酸普萘洛尔片血药浓度治疗范围高于成人。有报道认为，先天愚型患者服用盐酸普萘洛尔片时，血药浓度升高，从而提高生物利用度。

【盐酸普萘洛尔片老年患者用药】

因老年患者对药物代谢与排泄能力低，使用盐酸普萘洛尔片时应适当调节剂量。

【盐酸普萘洛尔片药理毒理】

盐酸普萘洛尔片药理作用
1. 普萘洛尔为非选择性竞争抑制肾上腺素β受体阻滞剂。阻断心脏上的β1、β2 受体，拮抗交感神经兴奋和儿茶酚胺作用，降低心脏的收缩力与收缩速度，同时抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，使缺血心肌的氧供需关系在低水平上恢复平衡，可用于治疗心绞痛。
2. 盐酸普萘洛尔片具有抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，用于治疗心律失常。盐酸普萘洛尔片亦可通过中枢、肾上腺素能神经元阻滞，抑制肾素释放以及心排出量降低等作用，用于治疗高血压。
3. 盐酸普萘洛尔片具有竞争性拮抗异丙肾上腺素和去甲肾上腺素的作用，阻断β2受体，降低血浆肾素活性。可致支气管痉挛。抑制胰岛素分泌，使血糖升高，掩盖低血糖症状，延迟低血糖的恢复。
4. 盐酸普萘洛尔片有明显的抗血小板聚集作用，这主要与药物的膜稳定作用及抑制血小板膜 Ca+转运有关。

盐酸普萘洛尔片致癌、致突变和生殖毒性
在18个月内，大鼠或小鼠每日给药150mg/kg，为期18个月，无明显毒性反应，无与药物相关的致癌作用。生殖实验未见与普萘洛尔作用有关的生殖能力损伤。当给予动物10 倍于人用剂量时，显示盐酸普萘洛尔片有胚胎毒性。

【盐酸普萘洛尔片药代动力学】

盐酸普萘洛尔片口服后胃肠道吸收较完全，广泛地在肝内代谢，生物利用度约30%。药后1-1.5 小时达血药浓度峰值，消除半衰期为2-3小时，血浆蛋白结合率90-95%。个体血药浓度存在明显差异，表观分布容积3.9±6.0 L/kg。经肾脏排泄，主要为代谢产物，小部分（<1%）为母药。不能经透析排出。

【盐酸普萘洛尔片药物过量】

一般情况下，如药物过量应尽快排空胃内容物、预防吸入性肺炎。心动过缓时给予阿托品，慎用异丙肾上腺素；必要时安装心脏起搏器。室性早博给予利多卡因或苯妥因钠。心力衰竭时服用洋地黄或利尿剂。低血压时给予升压药，例如去甲肾上腺素或肾上腺素。支气管哮喘给予肾上腺素或氨茶碱。透析无法排出本药。

【盐酸普萘洛尔片药物相互作用】

1. 盐酸普萘洛尔片与抗高血压药物相互作用：盐酸普萘洛尔片与利血平合用，可导致体位性低血压、心动过缓、头晕、晕厥。与单胺氧化酶抑制剂合用，可致极度低血压。
2. 盐酸普萘洛尔片与洋地黄合用，可发生房室传导阻滞而使心律减慢，需严密观察。
3. 盐酸普萘洛尔片与钙拮抗剂合用，特别是静脉注射维拉帕米，要十分警惕盐酸普萘洛尔片对心肌和传导系统的抑制。
4. 盐酸普萘洛尔片与肾上腺素、苯福林或拟交感胺类合用，可引起显著高血压、心律过慢，也可出现房室传导阻滞。
5. 盐酸普萘洛尔片与异丙肾上腺素或黄嘌呤合用，可使后者疗效减弱。
6. 盐酸普萘洛尔片与氟哌啶醇合用，可导致低血压及心脏停搏。
7. 盐酸普萘洛尔片与氢氧化铝凝胶合用可降低普萘洛尔的肠吸收。
8. 酒精可减缓盐酸普萘洛尔片吸收速率。
9. 与苯妥英、苯巴比妥和利福平合用可加速盐酸普萘洛尔片清除。
10. 盐酸普萘洛尔片与氯丙嗪合用可增加两者的血药浓度。
11. 与安替比林、茶碱类和利多卡因合用可降低盐酸普萘洛尔片清除率。
12. 盐酸普萘洛尔片与甲状腺素合用导致Ｔ3浓度的降低。
13. 与西咪替丁合用可降低盐酸普萘洛尔片肝代谢，延缓消除，增加普萘洛尔血药浓度。
14. 盐酸普萘洛尔片可影响血糖水平，故与降糖药同用时，需调整后者的剂量。