(1)酚妥拉明的药理作用:酚妥拉明能竞争性地阻断α受体,对α1、α2受体具有相似的亲和力,可拮抗肾上腺素的α型作用,使激动药的量效曲线平行右移。
1)血管:具有阻断血管平滑肌α1受体和直接扩张血管作用。
2)心脏:可兴奋心脏,使心肌收缩力增强,心律加快,心排出量增加。尚具有阻断K十通道的作用。
3)其他:有拟胆碱作用,使胃肠平滑肌兴奋。有组胺样作用,使胃酸分泌增加。
(2)酚妥拉明的临床应用
1)治疗外周血管痉挛性疾病:如肢端动脉痉挛的雷诺综合征、血栓闭塞性脉管炎及冻伤后遗症。
2)去甲肾上腺素滴注外漏:静脉滴注去甲肾上腺素外漏时,可致皮肤缺血、苍白和剧烈疼痛,甚至坏死,此时可用酚妥拉明做皮下浸润注射。
3)肾上腺嗜铬细胞瘤:用于肾上腺嗜铬细胞瘤的鉴别诊断、骤发高血压危象以及手术前的准备。
4)抗休克:对休克症状改善不佳而左室充盈压增高者疗效好。适用于感染性、心源性和神经源性休克。
5)治疗急性心肌梗死和顽固性充血性心力衰竭:可用酚妥拉明等血管扩张药治疗其他药物无效的急性心肌梗死及充血性心脏病所致的心力衰竭。
6)药物引起的高血压:用于肾上腺素等拟交感药物过量所致的高血压。亦可用于突然停用可乐定后出现的高血压危象。