有关执业药师药物药学专业知识(一)传递系统与临床应用,在历年考试中考查频率在10分上下,那么其重点程度是不言而喻的,新利网官方网站 分享药物递送系统与临床应用总结,占考试10分!内容如下
(一)口服速释片剂
分散片 |
·难溶药物 |
溶出度测定 |
口崩片 |
·置于舌面崩解后吞咽(不需用水或少量水) |
崩解时限 |
舌下片 |
·舌下黏膜-全身 |
崩解-5min |
口崩片的特点:
(1)吸收快,生物利用度高:药物表面积的增大加快其溶出速率,吸收迅速,起效更快;小剂量(≤ 60mg)或分子量小的水溶性药物在口腔 pH 环境中以非离子药物形式被吸收,相当数量的药物通过口腔、咽 喉和食管黏膜进入全身血液循环,提高了生物利用度;
(2)服用方便,患者顺应性高;无需用水唾液即可使其崩解或溶解;
(3)胃肠道反应小,副作用低:由于唾液量小,药物颗粒细,口腔崩解片崩解吞咽后可在胃部均匀分 布、吸附或嵌入胃黏膜。
(4)避免了肝脏的首过效应:口腔崩解片在口中迅速崩解,除大部分进入胃肠道外,相当部分经口腔吸收,因而起效快,首过效应小。
(二)滴丸剂
1、发展了多种新剂型:速释高效滴丸、缓释、控释滴丸、溶液滴丸、栓剂滴丸、硬胶囊滴丸、包衣滴丸、脂质体滴丸、肠溶衣滴丸、干压包衣滴丸。
2、圆整度、溶散时限。
3、适用药物:液体、主药体积小、有**性。
4、基质:
水溶性:PEG/甘油明胶/泊洛沙姆/硬脂酸钠(冷凝液:液状石蜡)。
脂溶性:硬脂酸/单甘酯/氢化植物油/虫蜡/蜂蜡。
(三)固体制剂速释技术
1、特点
共同点 |
不同点 |
|
固体分散技术 |
①提高稳定性 |
①水溶载体速溶,难溶载体缓释,肠溶载体控释 |
包合技术 |
可减少挥发性成分损失 |
2、固体分散体的类型
类型 |
药物分散状态 |
低共熔混合物 |
微晶 |
固态溶液 |
分子 |
共沉淀物/玻璃态固熔体 |
非结晶性无定形物 |
3、固体分散体的速释原理
药物特殊分散状态+载体促进溶出作用→润湿、分散、抑晶→阻止已分散的药物再聚集粗化→有利于溶出。
(药物在固体分散体中以分子状态、胶体状态、亚稳定态、微晶态以及无定形态存在;同时载体材料对药物的溶出有促进作用,具有可润湿性、分散性(PEG)和抑晶性(PVP),阻止已分散的药物再聚集粗化,有利于药物溶出。)
(四)吸入制剂
分类 |
特点 |
可转变成蒸气的制剂 |
加入到热水中,吸入蒸气 |
供雾化器用的液体制剂 |
不易携带,多在家庭、医院使用 |
吸入气雾剂 |
含抛射剂 |
吸入粉雾剂 |
主动吸入微粉化药物,给药剂量大,适用于多肽和蛋白质类药物 |
1、特点
(1)优点:吸收速度快,几乎与静脉注射相当。
(2)常见问题:吸入药物的肺部沉积量远小于药物的标示量,因使用方法不当,没能达到预定疗效,甚至药物未达到作用部位,降低了药物疗效,增加了不良反应发生率。
2、吸入制剂质量要求:
①气溶胶粒径需控制。
②多剂量:释药剂量均一性检查。
③气雾剂:泄漏检查。
④定量:总揿/吸次。定量吸入剂标签中应标明总揿(吸)次,每揿(吸)主药含量,临床最小推荐剂量的揿(吸)数;如有抑菌剂,应标明名称。
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