【药理作用】
1.主要作用于希·浦系统,对心房几乎无作用。
2.在极低浓度时能减慢浦肯野纤维4相除极速率,改变兴奋阂值而降低自律性,并提高心室致颇阂;治疗量的利多卡因对浦肯野纤维的传导速度无明显影响,但在心肌缺血时可使传导明显减慢。
3.对血钾降低或部分牵张除极的浦肯野纤维,则因促钾外流而引起超极化,故可加速传导,有利于抗折返性心律失常;大剂量时则减慢传导,甚至出现完全性传导阻滞。它促钾外流而缩短浦肯野纤维的动作电位时程和有效不应期,且缩短动作电位时程更为显著,故相对延长有效不应期,有利于消除折返激动而抗心律失常。
【不良反应】
1.可逆而短暂,多在静脉注射时发生,也偶见于静脉滴注时,主要有神经系统症状如头昏、兴奋、激动、嗜睡、语言与吞咽障碍,严重者可有短暂视力模糊、肌肉颤动、抽搐、呼吸抑制
2.剂量过大时可出现心律减慢、窦性停搏、房室传导阻滞、血压下降。
3.眼震颤是利多卡因毒性的早期信号。
4.超量可致惊厥、心脏骤停。禁用于严重室内及房室传导阻滞者。
【临床应用】
1.对各种室性心律失常疗效显著,主要用于转复和预防室性快速性心律失常,如急性心肌梗死患者的室性早搏、室性心动过速及心室颤动,可作为首选药。
2.对各种器质性心脏病引起的室性心律失常,包括洋地黄、外科手术所引起的均可使用。
3.特别适用于危急病例,能迅速到达有效血药浓度。