一、
化学名为9一(2一羟乙氧甲基)鸟嘌呤,别名无环鸟苷。
阿昔洛韦为白色结晶性粉末,微溶于水,5%溶液的pH为11。1位氮上的氢因具有酸性可制成钠盐,易溶于水,可供注射用。
阿昔洛韦是第一个上市的开环类核苷类抗病毒药物,系广谱抗病毒药物,现已作为抗疱疹病毒的首选药物。本品是开环的鸟苷类似物,可以看成是在糖环中失去C-2’和C一3’的嘌呤核苷类似物。
本品作用机制独特,只在感染的细胞中被病毒的胸苷激酶专一性地在相应于C-5’羟基的位置上磷酸化成单磷酸或二磷酸核苷(在未感染的细胞中不被细胞胸苷激酶磷酸化),而后在细胞酶系中转化为三磷酸形式,掺入到病毒的DNA中,才能发挥其干扰病毒DNA合成的作用。由于该化合物不含有相当的C一3’羟基,为链中止剂,从而使病毒的DNA合成中断。
阿昔洛韦被广泛用于治疗疱疹性角膜炎、生殖器疱疹、全身性带状疱疹和疱疹性脑炎及病毒性乙型肝炎。本品使用不当时,可引起急性肾功能衰竭。