【药理作用】
酚苄明(phenoxybenzamine)又名苯苄胺(dihenzyline),可与α受体形成牢固的共价键。在离体实验时,即使加人高浓度的儿茶酚胺,也难与之竞争,达不到最大效应,属于非竞争性α受体阻断药。
酚苄明进入体内后,其分子中的氯乙胺基须环化形成乙撑亚胺基,才能与α受体牢固结合,故阻断α受体作用起效慢,但作用强大;又因排泄缓慢,故作用持久,一次用药,作用可维持3-4天。能舒张血管降低外周阻力。对于静卧的正常人,缓慢静脉注射一般剂量(1mg/kg),收缩压改变很少而舒张压下降。但当伴有代偿性交感性血管收缩,如血容量减少或直立时,就会引起显著的血压下降。由于血压下降所引起反射作用,加上阻断突触前α2受体作用和对摄取-1、摄取-2的抑制作用,可使心律加速。酚节明除可阻断。受体外,在高浓度应用时,还具有抗5-羟色胺及抗组胺作用。
【体内过程】
口服有20%-30%吸收。因局部刺激性强,不作肌内或皮下注射,仅作静脉注射。静脉注射1小时后可达最大效应。本品的脂溶性高,大剂量用药可积蓄于脂肪组织中,然后缓慢释放。12小时排泄50%,24小时排泄80%,一周后尚有少量存留在体内。
【临床应用】
1.用于外周血管痉挛性疾病。
2.抗休克
适用于治疗出血性、创伤性和感染性休克,尤其是补足血容量后,血压仍不见回升的各种休克病人。
3.治疗嗜铭细胞瘤
在不宜手术或恶性嗜铬细胞瘤的患者,可持续应用。也可用于嗜铬细胞瘤术前准备。
4.可用于良性前列腺增生引起的阻塞性排尿困难,可明显改善症状,可能与阻断前列腺和膀胧底部的。受体有关,但作用出现缓慢。
【不良反应】
常见的有体位性低血压、反射性心动过速、心律失常及鼻塞;口服可致恶心、呕吐、思睡及疲乏等。静脉注射或用于休克时必须缓慢给药和密切监护。