(一)肾上腺素能受体拮抗剂的类型可分为肾上腺能α受体阻断剂和肾上腺素能β受体阻断剂。
(二)β受体阻断剂的分类根据侧链的不同,可分为氨基丙醇型和氨基乙醇型两类。
(三)盐酸**、盐酸阿替洛尔、盐酸哌唑嗪的结构、理化性质、用途
(1)盐酸**(Propranolol Hydrochloride)
化学名:1-异丙氨基-3-(1-萘氧基)-2-丙醇盐酸盐。又名心得安。
性质: 在稀酸中易分解,碱性时较稳定,遇光易变质。分子结构中有一个手性碳原子,有一对旋光异构体,左旋体活性强,右旋体活性弱。目前供药用为其外消旋体。
用途:为非特异性β阻断剂,对β1受体 和β2受体无选择性,阻断β2受体可引起支气管痉挛和哮喘。临床上常用于治疗多种原因引起的心律失常,也可用于心绞痛、高血压等。
(2)阿替洛尔(Atenolol)
化学名:4-[3-[(1-甲基乙基)氨基-2-羟基]丙氧基]苯乙酰胺
用途:选择性β1受体阻断剂。临床用于治疗高血压、心绞痛、心律失常。
(3)盐酸哌唑嗪(Prazosin Hydrochloride Tablets
化学名称:1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(2-呋喃甲酰)哌嗪盐酸盐
用途:
①为选择性突触后a1受体阻滞剂,是喹唑啉衍生物,本品可松弛血管平滑肌,扩张周围血管,降低周围血管阻力,降低血压。
②扩张动脉和静脉,降低心脏前负荷与后负荷,使左心室舒张末压下降,改善心功能,治疗心力衰竭起效快,1小时达高峰,持续6小时。
③对肾血流量与肾小球滤过率影响小,可通过阻滞膀胱颈、前列腺包膜和腺体、尿道的a1受体减轻前列腺增生病人排尿困难。
④动物实验显示,大部分药物与a1酸性糖蛋白相结合,仅5%药物以游离型存在于血液中,肺、心脏、血管等部位的浓度较高,而在脑中较低。
⑤不影响a2受体,降压时很少发生反射性心动过速,对心排出量影响较小,也不增加肾素分泌。长期应用对脂质代谢无影响。