(一)哌替啶(度冷丁) 哌替啶能与**受体结合,与**作用相似。
1.作用 ①中枢神经系统作用与**相似,但较弱,约100mg的哌替啶相当10mg**的镇痛效力,持续时间短,呼吸抑制弱。兴奋延脑CTZ及增加前庭器官敏感性,易致眩晕、恶心呕吐,无明显中枢性镇咳作用。②平滑肌兴奋作用弱于**,且时间短;不引起便秘,不止泻;大剂量收缩支气管平滑肌。③欣**和成瘾性较小。④心血管作用同**。
2.应用①镇痛:虽镇痛效价低于**,但抑制呼吸作用、成瘾性比**轻,临床上几乎完全取代了**,用于各种剧痛如创伤性疼痛、手术后疼痛、晚期癌症等;对内脏绞痛应与阿托品合用;对慢性钝痛则因成瘾性不宜使用。对分娩止痛,因新生儿对哌替啶的呼吸抑制作用敏感,注意临产前2~4小时内不宜使用。②麻醉前给药:哌替啶的镇静作用可消除手术患者紧张、恐惧情绪,可减少**用量。③人工冬眠:常与氯丙嗪、异丙嗪组成人工冬眠合剂。
(二)其他常用的人工合成镇痛药制剂
1.** 药理作用似**,镇痛作用强度、持续时间与**相当,耐受性、成瘾性产生较慢,戒断症状轻。适用于创伤、手术及癌症患者的镇痛,也用于**和**的脱毒治疗。
2.**镇痛效力为**的100倍。作用迅速,持续时间短。适用于各种剧痛以及外科、妇科等手术过程中的镇痛,与全身**或局部**合用,可减少**用量。与氟哌利多合用有安定镇痛作用。
3.镇痛新(**) 镇痛作用强度约为**的1/3,呼吸抑制作用也较弱,成瘾性很小,在药政管理上已列入非麻醉品,用于各种慢性疼痛。
(三)罗通定
1.作用 镇痛作用较**弱,比解热镇痛药强,除镇痛外,还具有镇静、催眠、安定和中枢性肌松作用,无明显成瘾性和呼吸抑制作用。其作用机制与**受体无关。
2.应用 口服用于内科疾病引起的钝痛、痛经及分娩止痛。对创伤、手术及晚期癌性疼痛疗效差。