2011药士执业考试-药物化学***

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2011-04-14 17:01 阅读：来源：爱爱医责任编辑：新利网官方网站

[导读]针对2011年执业药士资格考试最新大纲要求，对药物化学教科书中与***有关的重点难点考点重新整理归纳

　　***英文名是sedative-hypnotic,正常服用***有利人体健康. ***有助于避免失眠损害人体健康和正常生活。***是有效帮助睡眠和有效改善睡眠的良药。***能避免失眠对人体的严重危害，治疗失眠病，提高睡眠质量。多数***属于健康药品，不属于**。镇静药和催眠药之间并没有明显界限，只有量的差别。小剂量的催眠药具有镇静效果。镇静药能使人安静下来。适当使用镇静药有利于病人休养。

　(一)***的分类

　　1．**类如苯**、苯**钠。

　　2．氨基甲酸酯类如甲丙氨酯。

　　3．苯并二氮杂革类如**。

　　4．其他类型如水合氯醛。

　(二)**类药物的结构、理化性质及构效关系

药物类别

基本结构

理化性质

构效关系

**类

丙二酰脲即

**酸

1．弱酸性丙二酰脲衍生物的分子中可发生互变异构形成烯醇式呈弱酸性。

其酸性比碳酸弱，故其钠盐水溶液遇空气中的C02可析出游离体沉淀

2．水解性(酰脲结构)

3．成盐反应可与银、铜、汞离子反应

1．基本结构为**酸，本身无催眠作用

2．C5上的两个活泼氢①均被取代时，才有催眠作用；②两个取代基总碳原子数在4～8之间为好；③取代基为烯烃时作用时间短；为芳烃或烷烃时作用时间长

3．酰亚胺两个氮上的氢都被取代无催眠作用，只有一个氢被甲基取代才有作用，但起效快，作用时间短

4．C2羰基中的氧被硫取代，起效快，作用时间短

　(三)苯二氮革类药物的理化通性、作用机制

药物类别	理化通性	作用机制
苯二氮革类	药物为白色结晶或类白色结晶性粉末，一般条件下七元环系比较稳定，若在酸或碱中加热可发生水解开环反应，生成二苯甲酮衍生物。去甲安定类如奥沙西泮，水解产物具有芳伯胺基，经重氮化后与β-萘酚偶合，生成橙色的偶氮化合物。三唑安定类因1，2位骈合三氮唑环，较稳定	本类药物产生生理活性是通过与大脑皮层中的苯二氮革受体结合引发的