(一)局麻药的分类与构效关系
1.分类包括芳酸酯类、酰胺类、氨基醚类、氨基酮类及其他类等五类。
2.构效关系可将其化学结构概括为三部分,即亲脂部分,中间链和亲水部分。
(1)亲脂部分可为芳烃及芳杂环,但以苯环的作用较强。
(2)中间链与局部**作用持效时间有关。当x分别为0,S,NH和CH2时,则根据水解的难易程度,其麻醉持续时间为:—COCH2—>—CONH—>—COS—>—COO—。
(3)中间链中的n以2~3个碳原子为好,碳链增长可延效,但毒性会增大。
(4)亲水部分以叔胺为好,仲胺次之。烷基以3~4个碳原子时作用最强。
(二)盐酸普鲁卡因、丁卡因、盐酸利多卡因的结构、理化性质及用途
1.盐酸普鲁卡因
(1)结构:
(2)性质:
①干燥时性质稳定,在水溶液中酯键可发生水解,生成对氨基苯甲酸和二乙氨基乙醇,对氨基苯甲酸可进一步脱羧生成有毒的苯胺。
②具有芳伯胺基,容易氧化变色,可发生重氮化偶合反应。
③水溶液加氢氧化钠溶液,可析出普鲁卡因白色沉淀,加热酯水解,产生二乙氨基乙醇(蒸气使红色石蕊试纸变蓝)和对氨基苯甲酸钠,放冷,加盐酸酸化,可析出对氨基苯甲酸白色沉淀,此沉淀能在适量的盐酸中溶解。