***-药理学第七版 内容预览：

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***-药理学第七版 内容简介：

中枢抑制作用
普遍性抑制中枢，剂量从小到大，中枢抑制作用由弱变强，相应表现为镇静、催眠、抗惊厥及抗癫痫、麻醉等作用。
机制：
突触前，减少Ach释放。
突触后，增强GABA效应，Cl-通道开放时间延长，Cl-内流增加，细胞膜超极化。
不良反应
1.眩晕，困倦
2.呼吸抑制，死亡
3.固定性红斑，剥脱性皮炎
4.宿醉作用
5.药物依赖和成瘾性
三、其他***
水合氯醛（Chloralhydrate）
最早治疗失眠药物之一。
白色或无色结晶，易溶于水，溶液口服。
优点：服后15min即可入睡，NREM2,3期延长，
不缩短REM,维持6——8h.
缺点：胃**，服用不方便，久用耐受、依赖成瘾。
用途：少用于安眠药，小儿高热惊厥用10%水合氯醛灌肠。
甲丙氨酯（眠尔通）
丙二醇类药物，1952年合成，久用依赖，成瘾。
***
60年代广泛用于安眠药
1976停止生产和消瘦
明显药物依赖性
丁螺环酮（buspirone）
抗焦虑药，无镇静、催眠、抗惊厥和顺行性健忘作用。
起效慢，服药后1——2周才显现。
非苯二氮类，激动突触前5-HT1A5-HT释放抗焦虑。
唑吡坦（zolpidem）
1.选择性激动GABA1受体的BZ1受点。
2.抗焦虑、抗惊厥和中枢肌松作用弱，仅用于镇静和催眠。
“理想的”安眠药
1.能够很快催眠，服后30min内即可入睡。
2.不引起睡眠结构紊乱。
3.没有宿醉作用。
4.无呼吸抑制。
5.不引起药物依赖。
6.和其他药物没有相互作用。

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