执业药师考试辅导：中药药剂学——气雾剂

倪 健

第一节 概述

　　★一、气雾剂的含义与特点
　　气雾剂系指药物（药材提取物或药材细粉）与适宜的抛射剂等封装于有特制阀门系统的耐压密封容器中，应用时借助抛射剂产生的压力，将内容物呈细雾状或其他规定的形态喷出的制剂。供呼吸道、腔道、皮肤用，起局部或全身治疗作用。
　　气雾剂具有以下优点：①具有速效和定位作用；②药物的稳定性高；③给药剂量准确，副作用较小；④无局部用药的**性。
　　生产成本高；若封装不严密，抛射剂渗漏后药物无法喷出；具有一定的内压，遇热或受撞击易发生爆粉炸；抛射剂有较强的挥发性，且具有致冷作用，多次使用在受伤皮肤上，可引起不适。

　　二、气雾剂的分类
　　1、按分散系统分类。可分为溶液型气雾剂、混悬型气雾剂（粉末气雾剂）、乳剂型气雾剂（泡沫型气雾剂）。
　　2、按相的组成分类。可分为二相气雾剂、三相气雾剂
　　3、按医疗用途分类。可分为呼吸道吸入气雾剂、皮肤和粘膜用气雾剂和空间消毒气雾剂。

　　三、吸入气雾剂的吸收及影响因素
吸入气雾剂给药时，药物以雾状吸入可直接作用于支气管平滑肌，肺泡是主要吸收部位，其吸收速度与药物的脂溶性成正比，与药物的分子大小成反比。其次，吸入气雾剂给药时的雾滴大小，影响其在呼吸道不同部位的沉积。一般起局部作用，粒子以3-10μm大小为宜；而发挥全身作用，粒径应在1-0.5μm，否则，雾滴过粗药物易沉着在口腔，咽部及呼吸器官的各部位腔道中；粒子过小，吸入后又可随呼气排出。

★第二节 气雾剂的组成

　　一、药物与附加剂
　　1、药物
　　2、附加剂 常用的附加剂有：①潜溶剂；②乳化剂；③助悬剂；④抗氧剂；⑤防腐剂。
　　二、抛射剂
　　抛射剂为低沸点物质，常温下蒸气压大于大气压，当阀门打开始，抛射剂急剧气化产生压力，克服了液体分子间的引力，将药物分散成雾状微粒喷射出来。抛射剂亦常是气雾剂的溶剂和稀释放剂。常用的抛射剂有：
　　①氟氯烷类
　　②碳氢化合物和压缩惰性气体 如丙烷、异丁烷、正丁烷以及压缩惰性气体（n2、co2）
　　三、耐压容器
　　四、阀门系统
　　1、一般阀门
　　2、定量阀门

第三节 气雾剂的制备

　　气雾剂的配制应根据药物性质及不同类型气雾剂的要求，选择适宜的附加剂和抛射剂的种类及用量，在避菌环境境下配制而成，其操作过程主要包括以下方面：
　　一、耐压容器和阀门系统的处理
　　二、药物的调配和分装
　　三、充填抛射剂
　　1、压灌法。生产速度稍慢，且受阀的形式影响，抛射剂进入容器后，空气无法排除，在使用过程中压力的变化幅度较大。
　　2、冷灌法。冷灌法中抛射剂直接灌入容器，速度快，对阀门无影响，容器中的空气易于排出，因而成品压力较为稳定。但整个操作需在低温条件下快速进行，抛射剂消耗较大。由于是在势射剂沸点之下工作，含水产品不宜采用此法充填抛射剂。

第四节 气雾剂的质量要求与检查

　　气雾剂的质量要求：每瓶总揿量、总揿次、每揿喷量、每揿主药含量、粒度及喷射试验等应符合现行《中国药典》规定的要求。还须用适宜的方法进行泄漏和爆破检查，确保安全使用。

中药药剂学--注射剂（附滴眼剂）

倪 健

第一节 概 述
　　★一、注射剂的含义与特点
　　注射剂俗称针剂。中药注射剂系指从药材中提取的有效成分或有效部位制成的供注入体内的无菌溶液、乳状液和混悬液，以及临用前配成溶液或混悬液的无菌粉末或浓溶液。
　　特点：①药效迅速，作用可靠；②适用于不宜口服的药物制剂；③适用于昏迷、不能吞咽或其他消化系统障碍的患者用药；④可使某些药物发挥定时、定位、定向的药效。
　　但是注射使用不便；注射时疼痛，使用不当有一定危险性；制备过程比较复杂，制剂反术和设备要求较高。

　★第二节 热 原
　　一、热原的含义、组成与特性
　　热原是一种能引起恒湿动物体湿异常升高的致热物质，是微生物的代谢产物。
　　热原是由磷脂、脂多糖和蛋白质组成的高分子复合物，多存在于细菌的细胞外膜。其中脂多糖（lps）是热原活性的主要成分。
　　热原主要由革兰阴性杆菌产生，且产生的热原致热作用最强，革兰阳性杆菌产生的次之，革兰阳性球菌产生的最弱，霉菌、酵母菌甚至病毒也能产生热原。热原的相对分子质量越大致热作用越强。
　　二、热原的基本性质
　　①水溶性；②耐热性；③不挥发性；④滤过性；⑤被吸附性；⑥其他：热原能被强酸、强碱、氧化剂、超声波等所破坏。
　　三、污染热原的途径
　　四、除去热原的方法
　　①吸附法；②超滤法；③离子交换法；④凝胶滤过法；⑤反渗透法；⑥高温法。
　　五、热原的检查方法
　　①家兔致热试验法；②鲎试验法。

　　第三节 注射剂的溶剂
　　★一、注射用水
　　（一）注射用水：纯化水经蒸馏所得的制药用水，可作为配制注射剂的溶剂或稀释剂，静脉用脂肪乳剂的水相及注射用容器的精洗，也可作为滴眼剂配制的溶剂。
　　灭菌注射用水为注射用水经过灭菌所得的制药用水，主要用作注射用无菌粉末的溶剂或注射剂的稀释剂。
　　（二）注射用水的制备
　　1、原水预处理
　　2、纯水制备 常用离子交换法、电渗析等方法。（1）离子交换法；（2）电渗析法。
　　3、蒸馏法制备注射用水 蒸馏法制备注射用水的原理是：常水受热气化为蒸汽，蒸气经冷收而冷凝成蒸馏水。
　　蒸馏器有多种，目前制备注射用水常用塔式蒸馏器和多效蒸馏器。
　　4、反渗透法制备注射用水 当两种不同浓度的水溶液（或纯水和盐溶液）用半透膜隔开始，稀溶液中的水分子通过膜向深溶液一侧自发流动，定现象叫渗透。两侧液柱产生的高度差，即表示此盐溶液所具有的渗透透压。若在深溶液上施加一个于该渗透压的压力，则浓溶液中的水将向稀溶液（或纯水）反向渗透，结果水就从深溶液中分离出来，这就称为“反渗透”。
　　用反渗透制备注射用水时，必须选用适宜的反渗透膜，如三醋酸纤维素膜。