β受体阻滞剂是一类重要的心血管病治疗药物，在缺血性心脏病、心竭、高血压和心律失常等疾病防治中发挥着无可替代的作用。其中α/β受体阻滞剂与常用β1阻滞剂相比，具有β和α受体双重阻滞作用，可产生周围血管舒张作用，减少或消除由于β受体阻断而导致的外周血管收缩和糖脂代谢。

一、α/β受体阻滞剂的药理作用

目前国内临床应用的α/β受体阻滞剂主要有：卡维地洛、阿罗洛尔和拉贝洛尔；３种药物对α1和β1受体阻滞强度不同；主要药理学特点见表1。

1、降血压

通过阻滞心脏β1受体可减慢心率，抑制心肌收缩，还可阻滞肾小球旁细胞β1受体可抑制肾素分泌，抑制肾素－血管紧张素－醛固酮系统活性，发挥降压作用。另外还可阻滞血管平滑肌突触后膜α1受体可扩张血管，降低外周血管阻力，降低血压。

2、心血管保护

通过阻滞β1受体具有降低血压、减慢心率、抑制心肌收缩、减少心肌耗氧、减少儿茶酚胺心脏毒性、改善心肌重构、控制心律失常、提高心室颤动阈值、预防猝死和降低心力衰竭患者死亡率等作用。

表1：α/β受体阻滞剂主要药理学特点

二、临产应用

由于阿罗洛尔、卡维地洛和拉贝洛尔对β受体和α1受体阻滞强度不一，临床效果存在一定差异。

其中阿罗洛尔的作用较强，对高血压患者体内α和β受体有均衡的阻断作用，有良好的降压效果，口服降压疗效优于其他两药。

卡维地洛在心力衰竭治疗中也有很多证据，同时具有抗氧化性。

拉贝洛尔则多用于妊娠高血压患者和高血压急症、围术期禁食期间高血压的降压治疗。用药时需遵循个体化原则，一般从小剂量开始；用法用量见下图。

三、用药注意事项

1、用药初期、使用较大剂量时或与利尿剂联用时需注意直立性低血压，尤其是老年患者，需警惕血压过度下降和严重心动过缓。

2、拉贝洛尔静脉制剂给药期间应保持仰卧位，用药后需平卧3ｈ，且静脉制剂不宜用于支气管哮喘患者。

3、长期服用β受体阻滞剂，可使β受体的表达上调，突然停药，会导致血压反弹；患有缺血性心脏病的患者可诱发心绞痛发作，甚至心肌梗死。故停药时需缓慢至少保持2周时间。

4、α/β受体阻滞剂禁用于无起搏保护的各种严重缓慢性心律失常、失代偿性心力衰竭、心源性休克、糖尿病酮症、代谢性酸中毒、支气管哮喘和未治疗的嗜铬细胞瘤等患者。

参考文献

[1] 赵连友,孙宁玲,孙英贤,等. α/β受体阻滞剂在高血压治疗中应用的中国专家共识[J]. 中国实用内科杂志,2016,36(12):1050-1055.

[2] 国家卫生计生委合理用药专家委员会,中国医师协会高血压专业委员会. 高血压合理用药指南(第2版)[J]. 中国医学前沿杂志（电子版）,2017,9(7):28-126.

[3] 马丁代尔药物大典第37版

[4] 药品说明书