抗凝血剂Zontivity(vorapaxar)获FDA批准,用于遭受心脏病发作的患者或腿部动脉有堵塞的患者,以降低进一步的心脏病发作、中风、心血管死亡和需要手术的风险。
此前,FDA顾问委员会以10:1的投票结果建议批准Zontivity.
Vorapaxar是一种首创(first-in-class)的蛋白酶激活受体1(PAR-1)拮抗剂,是一种抗血小板制剂,旨在减少血小板聚集倾向,抑制血凝凝块的形成。PAR-1是一种可被凝血酶激活的受体,而凝血酶是一种有效的血小板激活剂。vorapaxar能够抑制血小板上PAR-1受体,从而抑制凝血酶诱导的血小板聚集。通过减少血液凝块的形成,Zontivity可降低心脏发作和中风的风险。
与其他抗凝血剂相似,Zontivity会增加出血风险,包括危及生命的出血和致命性出血。出血是服用Zontivity时最常报告的不良反应。该药的处方信息标签将会纳入一个黑框警告,提醒医疗专业人员了解这种风险。
Zontivity禁止用于曾发生中风、短暂性脑缺血发作(TIA)或头部出血的患者,因为这类患者头部出血风险太大。
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乌云笼罩默沙东——抗凝血剂vorapaxar再度出现出血风险, 2012年3月26日,一种实验性药物--抗凝血剂vorapaxar,并没有变成默沙东(Merck & Co)公司所期望的重磅**。默沙东公司曾一度认为vorapaxar会成为华法林(warfarin,一种血液抗凝剂)有前途的接班人,然而现在却沦落到只能解释vorapaxar边际效益极其严重增加患者出血风险的地步。一些分析师称,该药物估计永远不会出现在消瘦代表手中。
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